Antiandrógenos y su Importancia

-Definición:

Un antiandrógeno o antagonista androgénico, es un grupo de fármacos que ejercen una acción antagonista o supresión hormonal capaz de prevenir o inhibir los efectos biológicos de los andrógenos u hormonas sexuales masculinas en las respuestas normales de los tejidos corporales a estas hormonas.

Los antiandrógenos normalmente actúan bloqueando los receptores androgénicos, compitiendo con los sitios de unión en la superficie de las células, anulando la función de los andrógenos, salvo en aquellos casos que inhiben la conversión de testosteroan a dihidrotestosterona, la cual es más potente que la anterior y por lo tanto son parcialmente antiandrogénicos.

-Diversos Usos:

Los antiandrógenos se indican y se usan en múltiples enfermedades y situaciones no médicas respectivamente:

Agentes antineoplásicos ya sea de forma paliativa, adyuvante o tratamiento hormonal adyuvante en el cáncer de próstata.

Hiperplasia benigna de próstata.

Acné.

Alopecia androgénica.

Hirsutismo.

Terapia combinada en la reasignación de sexo, en la disforia de género.

Ocasionalmente también se usan en los varones como método anticonceptivo.

Para prevenir o contrarrestar la masculinización en los casos de mujeres transexuales.

Para prevenir síntomas asociados a un déficit de testosterona, como los sofocos, después de una castración, ya sea física o química.

Los antiandrógenos están indicados a menudo para tratar trastornos sexuales graves, como la hipersexualidad o deseo sexual excesivo y desviaciones sexuales, especialmente parafilias.

La administración de antiandrógenos en hombres puede provocar una disminución o aumento en el desarrollo o involución de los caracteres sexuales secundarios en hombres, reduciendo la actividad o función de los órganos sexuales accesorios, e hiposexualidad, con disminución del deseo sexual o libido.

El término de respuesta de retirada del antiandrógeno, describe la situación médica que ocurre cuando las células cancerosas adaptadas a la administración del antiandrógeno y que ya no responden, comienzan a sufrir los efectos antiandrogénicos tras el cese en la administración del antiandrógeno.

El bloqueo androgénico completo o máximo es la asociación de antiandrógeno con análogo del factor liberador de gonadotropina.

De todos los cánceres, el cáncer de próstata es el más sensible a las hormonas: por lo tanto, es muy importante aprovechar esta propiedad única y utilizar siempre el bloqueo androgénico óptimo cuando la terapia hormonal es el tratamiento adecuado.

Una observación fundamental es que la concentración de testosterona en suero sólo refleja la cantidad de testosterona de origen testicular que se libera en la sangre desde la que llega a todos los tejidos.

Los datos recientes muestran, sin embargo, que una cantidad aproximadamente igual de testosterona está hecha de dehidroepiandrosterona (DHEA) directamente en los tejidos periféricos, incluyendo la próstata, y no aparece en la sangre.

La combinación de castración (quirúrgica o médica con un agonista de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH, por sus siglas en inglés) con un antiandrógeno puro ha sido el primer tratamiento que ha demostrado prolongar la vida.

Más importante aún, cuando se aplica en la etapa localizada, el mismo bloqueo androgénico combinado (CAB) puede proporcionar control o cura a largo plazo de la enfermedad en más del 90% de los casos.

Dado que el cáncer de próstata generalmente crece y produce metástasis sin signos ni síntomas, es absolutamente necesario realizar pruebas de detección con antígeno prostático específico (PSA) para diagnosticar el cáncer de próstata en una etapa “temprana” antes de que se produzca la metástasis y el cáncer se convierta en incurable.

Aunque se creía que el papel de los andrógenos no era significativo en el progreso del cáncer bajo cualquier forma de bloqueo androgénico, datos recientes han mostrado un aumento en la expresión del receptor androgénico (RA) en enfermedades resistentes al tratamiento beneficiándose de un mayor bloqueo androgénico.

Dado que los antiandrógenos disponibles tienen baja afinidad por la RA y no pueden bloquear completamente la acción de los andrógenos, especialmente en presencia de niveles elevados de RA, es importante descubrir bloqueadores más potentes y puramente antagonistas de la RA.

Los datos obtenidos con los compuestos en desarrollo son prometedores. Mientras se esperan estos nuevos antiandrógenos, el tratamiento combinado con castración y un antiandrógeno puro (bicalutamida, flutamida o nilutamida) es el único disponible y el mejor medio con base científica para tratar el cáncer de próstata mediante terapia hormonal en cualquier etapa de la enfermedad, con la posibilidad óptima de éxito e incluso de curación de la enfermedad en su fase temprana.

No recomendamos el uso de los inhibidores de la alfa reductasa, tales como finasteride y dutasteride, en la alopecia androgénica e hipertrofia prostática y por posibles efectos secundarios graves sobre la función sexual.

-Tipos de fármacos antiandrogénicos:

Existen múltiples fármacos antiandrogénicos como:

Degarelix de etilo

Bicalutamida.

Ciproterona acetato.

Finasterida.

Dutasterida.

Flutamida.

Enzalutamida.

Nilutamida.

Espironolactona.

ketoconazol a dosis tóxicas via oral.

 
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